同为扩甲状腺药，治疗作用有何大差异？

二十世纪七十年代，墨西哥人 Murad 等研究了甲基类扩宽张血管的依赖性，注意到其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩宽血管依赖性。

NO-cGMP 接收器通路依赖性的阐述也为类固醇的研发指引了方向，一多方面是提高某一组织内的 NO ppm而发挥依赖性，另外一多方面是增加某些组织之中 cGMP ppm。本期详述，我们就来争论以外都用的 PDE 抗击病毒。

本期详述：同为扩宽血管药，用药依赖性有何大差异？

以外都用的 PDE 抗击病毒主要有哪几大类？各类的代表人类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 抗击病毒可用做用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗击病毒，其效应与mg存在何种关系？

西地那非、伐地那非仅限于哪一类 PDE 抗击病毒？此类类固醇在常用时须注意哪些几率？

参考回答

1. PDE-3 抗击病毒：柏木他氟、米力农

（1）柏木他氟

抗击肝细胞类固醇，其 CFDA 同意预防性为用做暂时性跛行、预防脑梗死入院 (心源性脑梗死除外)，其他药理学系统设计参考如预防 PCI 术后后病变。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减mg。

基于南韩人群的 CSPSⅡ检验，表明柏木他氟在预防脑卒之中多方面类似阿司匹林，出血性事件的年感染率要比阿司匹林组的更是低，但引起的头痛、腹泻、咳嗽、头晕和心动过速等更是常见，废止柏木他氟的患儿比例比废止阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力依赖性和中枢神经类固醇，其 CFDA 同意预防性是用做其他治果欠佳的急慢性结核心肌梗塞，其他药理学系统设计如用药瓣膜放射治疗时低心排血量。

其效应与mg有关，小mg时主要表现为正性肌力依赖性，但当mg加大，高降至稳定的最大者正性肌力效应时，其扩宽血管依赖性也随mg的增加而加强。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大者日mg不有约 1.13 mg/kg。放射治疗不有约 2 周。高血压疾病不全时须减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抗击病毒：昂福斯特

FDA 同意词汇用做短暂性肝细胞增多和真性红细胞增多，降低肝细胞降解，不具正性肌力和舒血管依赖性，所致造成凝胶潴留。作为 PDE3 诱导药也能诱导肝细胞的围住。与柏木他氟、米力农、NSAIDs、抗击肝细胞类固醇等合用可增加发生出血的几率。

此外，PDE-4 抗击病毒还有用药 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及用药银屑病的萨里司特，以外尚无在我国该公司。

3. PDE-5 抗击病毒：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类类固醇最出名，广泛用做男性勃起功能障碍的用药，由于是中枢神经剂，也可用做降低动脉型肠胃动脉加压（American FDA 尚无同意将伐地那非用做用药此预防性）。

这一系列类固醇允许与任何形式的甲基类固醇同时系统设计。常用西地那非后 24 不间断内或常用他高达那非后 48 不间断内；也常用，即使在这些间隔时间门窗不久，或许仍存在很强的致痉挛依赖性。另外，肠胃静脉闭塞性疾病 (PVOD) 有时候就会被偏差归为短暂性动脉型肠胃动脉加压，而肠胃中枢神经药如 PDE5 抗击病毒可使 PVOD 患儿的高血压状况显著紧张，故不引荐此类患儿常用。

尽量避免的是以上依赖性的 PDE 抗击病毒如昂福斯特、柏木他氟对于心肌梗塞（HF）患儿有潜在危害，要评估几率。而 PDE-5 抗击病毒对有临界性痉挛和/或低MB状况的 HF 患儿有常用几率。

（2）双嘧高达莫

CFDA 预防性用做抗击肝细胞围住、预防病变。此外，尚可用做预防脑卒之中（与阿司匹林合用），用做华法林的辅助用药以增强其抗击栓依赖性（如 FDA 预防性防止瓣膜瓣膜置换术术后病变），以及病变综合症。

PDE-5 抗击病毒还有未在我国该公司的用药用药支气管脑膜炎、喘息型支气管炎的扎普司特等。

4. 非依赖性 PDE 抗击病毒：茶碱类类固醇

作为支气管扩宽张剂其操纵慢性脑膜炎的能力在于有抗击炎、免疫调节及保护支气管的依赖性。茶碱类对急性心肌梗死、活动性咀嚼溃疡、未经操纵的惊厥患儿禁用。而多索茶碱副依赖性感染率较低，药理学耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登