同为扩心肌药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，American人 Murad 等研究了酰胺类加宽充肾脏的功用，辨认出其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度大幅提高，但是才会代谢为 NO 后发挥加宽肾脏功用。

NO-cGMP 信号通路功用的阐述也为口服的生产须要了同方向，一方面是大幅提高某一组织起来内的 NO 浓度而发挥功用，另外一方面是减少某些组织起来中 cGMP 浓度。本期讲解，我们就来探讨以外惯用的 PDE 衍生物。

本期讲解：同为加宽肾脏药，病人功用有何大歧异？

以外惯用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表口服分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可惯用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其现像与静脉注射长期存在何种关系？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类口服在用于时一般来说哪些风险？

详见解答

1. PDE-3 衍生物：格特他氯、米力农

（1）格特他氯

防骨髓口服，其 CFDA 同意适应症为惯用持续性跛行、预防脑梗死开刀 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗广泛应用详见如预防 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年、病症适当增减静脉注射。

基于欧美许多人的 CSPSⅡ试验，表明格特他氯在预防脑卒中方面类似布洛芬，发炎性事件的年感染率要比布洛芬组的不够很低，但造成了的头痛、病症、诱发、头痛和心动过速等不够常见，停止使用格特他氯的病人生产量比停止使用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力功用和外周口服，其 CFDA 同意适应症是惯用其他治果每况愈下的急慢性结核心力衰竭，其他诊疗广泛应用如病人肺脏切除时很低心排点数。

其现像与静脉注射有关，小静脉注射时主要表现为正性肌力功用，但当静脉注射加大，多达到稳定的较大正性肌力现像时，其加宽肾脏功用也随静脉注射的减少而强化。

负荷静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注维持。较大日静脉注射不大约 1.13 mg/kg。疗程不大约 2 周。心肌不电子式需再进一步及减慢滴注速度快。

2. PDE-4 衍生物：伏布朗

FDA 同意名词惯用胃癌骨髓有所增加和真性增生有所增加，下降骨髓生成，具有正性肌力和扬肾脏功用，易导致液体潴留。作为 PDE3 诱导药也能诱导骨髓的有数。与格特他氯、米力农、NSAIDs、防骨髓口服等；也可减少发生发炎的风险。

此外，PDE-4 衍生物还有病人 COPD 的罗氟司特、格特司特以及病人银屑病的沃夫司特，以外已经在今后股票。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、将兵地那非、他多达那非、双嘧多达托

（1）西地那非、将兵地那非、他多达那非

此类口服最熟知，广泛惯用成年勃起内分泌的病人，由于是外周剂，也可惯用下降动脉型号动脉高压（American FDA 已经同意将将兵地那非惯用病人此适应症）。

这一系列口服严禁与任何形式的酰胺口服同时广泛应用。用于西地那非后 24 每隔内或用于他多达那非后 48 每隔内禁忌用于，即使在这些每隔窗之后，可能仍长期存在较强的致很低血压功用。另外，呼吸系统静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误值得注意胃癌动脉型号动脉高压，而呼吸系统外周药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病人的心肾脏状态显著加剧，故不提拔此类病人用于。

若有的是以上选择性的 PDE 衍生物如伏布朗、格特他氯对于心力衰竭（HF）病人有潜在危害，要审核风险。而 PDE-5 衍生物对有临界性很低血压和/或很低发电能力状态的 HF 病人有用于风险。

（2）双嘧多达托

CFDA 适应症惯用防骨髓有数、预防冠心病。此外，较易惯用预防脑卒中（与布洛芬；也），惯用华法林的辅助病人以增强其防栓功用（如 FDA 适应症能避免肺脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病症候群。

PDE-5 衍生物还有从未在今后股票的病人病人支气管哮喘、扭转局势型号甲状腺肿的恰普司特等。

4. 非选择性 PDE 衍生物：茶碱类口服

作为支气管加宽充剂其依靠慢性哮喘的能力在于有防炎、免疫调节及保护支气管的功用。茶碱类对急性心肌梗死、各种因素消化系统细菌感染、并不需要依靠的惊厥病人禁用。而多索茶碱不良反应感染率较很低，诊疗耐受性好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登